成果推介 | 他汀类降血脂药的不对称合成的关键技术与产业化

院士团队：陈芬儿院士团队

所属学部：能源与矿业工程学部

成果详情：

他汀类药物是一类高选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要包括阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙、匹伐他汀钙等。由于疗效确切、毒副作用低而在全球180多国家和地区临床上广泛使用，年销售额达100亿美元以上。历经多年研究，我们课题组创造性的发展了以生物酶为催化剂高选择性的构建了一个手性中心（ee＞99.9%），进而通过底物诱导的非对映选择性溴环化为核心支撑技术的他汀类药物的颠覆性通用不对称合成新路线，形成了一条具有中国特色的、原创的他汀类药物生产新工艺，并在国内制药企业完成了中试试生产。

试生产结果表明三种他汀类药物的原料成本大幅度下降，废水排放大幅度下降，产品质量显著提高。阿托伐他汀钙原料成本由国内外现有工艺的约950元人民币/公斤下降到约500元人民币/公斤，瑞舒伐他汀钙由8000元人民币/公斤下降到1000元人民币/公斤以下，匹伐他汀钙由13000元人民币/公斤下降到900元人民币/公斤。废水排放均降低了50%以上。

成果图片及简要说明：

图1 中试车间1